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Ref.-Nr. 4410

CAAI – Covalent-allosteric AKT inhibitors – Inhibitors of the AKT pathway with a new mode of binding

Keywords: Akt, small kinase inhibitor, cancer therapy

The development of new drugs in oncology has shifted from unspecific cytotoxic drugs to highly specific substances with known targets and modes of action. A prominent group of these target specific cancer drugs are the kinase inhibitors. The invented substances are inhibitors of the kinase AKT which is involved in several pathways regulating cell functions in cancer, e.g. survival and proliferation. The particular novelty of the invented compounds is based on their combined covalent-allosteric binding mode. These are first-in-class modulators of AKT with a novel mode of inhibition. Covalent-allosteric inhibitors show extended drug-target residence times.

Competitive Advantages

  • AKT inhibitors with a new mode of action
  • The inhibitors bind AKT irreversibly and specifically with highest affinity

Commercial Opportunities

AKT is a serine/threonine kinase and oncogene that has already been identified and addressed as a target in cancer therapy by several pharma companies. The invented substances are of high interest for any pharma company with an oncology pipeline and are of special advantage for those who seek to improve, broaden or supplement their kinase inhibitor portfolio.

Current Status

Binding specificity as well as an IC50 of 0.2 nM for the most promising compound have been determined by in vitro experiments so far. On behalf of the Technical University (TU) of Dort­mund, Provendis offers access to rights for commercial use as well as the opportunity for further co-development. In case of interest we will be pleased to inform you about the patent status.

Relevant Publications

Weisner J, et al. (2015) Covalent-allosteric kinase inhibitors. An­ge­wand­te Chemie, DOI: 10.1002/anie.201502142R1 .

Vivanco I, et al. (2014) A kinase-independent function of AKT promotes cancer cell survival. eLife 31:3.

Barf T & Kaptein A (2012) Irreversible protein kinase inhibitors: balancing the benefits and risks. J. Med. Chem. 55: 6243-62.

Hers I, et al. (2011) Akt signaling in health and disease. Cell. Signal. 23: 1515-27.

Garcia-Echeverria C & Sellers WR (2008) Drug discovery approaches targeting the PI3K/Akt pathway in cancer. Oncogene 27: 5511-26.

Eine Erfindung der TU Dort­mund.

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Anfahrt & Lageplan

Der Campus der Technischen Universität Dortmund liegt in der Nähe des Autobahnkreuzes Dortmund West, wo die Sauerlandlinie A45 den Ruhrschnellweg B1/A40 kreuzt. Die Abfahrt Dortmund-Eichlinghofen auf der A45 führt zum Campus Süd, die Abfahrt Dortmund-Dorstfeld auf der A40 zum Campus-Nord. An beiden Ausfahrten ist die Universität ausgeschildert.

Direkt auf dem Campus Nord befindet sich die S-Bahn-Station „Dortmund Universität“. Von dort fährt die S-Bahn-Linie S1 im 20- oder 30-Minuten-Takt zum Hauptbahnhof Dortmund und in der Gegenrichtung zum Hauptbahnhof Düsseldorf über Bochum, Essen und Duisburg. Außerdem ist die Universität mit den Buslinien 445, 447 und 462 zu erreichen. Eine Fahrplanauskunft findet sich auf der Homepage des Verkehrsverbundes Rhein-Ruhr, außerdem bieten die DSW21 einen interaktiven Liniennetzplan an.
 

Zu den Wahrzeichen der TU Dortmund gehört die H-Bahn. Linie 1 verkehrt im 10-Minuten-Takt zwischen Dortmund Eichlinghofen und dem Technologiezentrum über Campus Süd und Dortmund Universität S, Linie 2 pendelt im 5-Minuten-Takt zwischen Campus Nord und Campus Süd. Diese Strecke legt sie in zwei Minuten zurück.

Vom Flughafen Dortmund aus gelangt man mit dem AirportExpress innerhalb von gut 20 Minuten zum Dortmunder Hauptbahnhof und von dort mit der S-Bahn zur Universität. Ein größeres Angebot an internationalen Flugverbindungen bietet der etwa 60 Kilometer entfernte Flughafen Düsseldorf, der direkt mit der S-Bahn vom Bahnhof der Universität zu erreichen ist.

Die Einrichtungen der Technischen Universität Dortmund verteilen sich auf den größeren Campus Nord und den kleineren Campus Süd. Zudem befinden sich einige Bereiche der Hochschule im angrenzenden Technologiepark. Genauere Informationen können Sie den Lageplänen entnehmen.